伊立替康为晚期大肠癌（结直肠癌）的一线用药，也可用于术后的辅助化疗；对肺癌、乳腺癌、胰腺癌等也有一定疗效。血管内皮生长因子抗体贝伐珠单抗问世之后，多项研究证实其与化疗联合用于转移性结直肠癌能延长无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），提示该药或许也可以作为序贯增药疗法的组成部分。
评价伊立替康(CPT-11)联合顺铂(DDP)方案治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效，试验结果显示：初治者有效率为29.2%，复治者有效率为9.1%，中位治疗至进展时间为199天，1年生存率为45.4%。

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