伊布替尼是全球首个上市的BTK的抑制剂，该药品能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制B细胞的活动，对B细胞淋巴瘤疗效显著。临床试验表明：伊布替尼提高患者无进展生存期（肿瘤症状不加重且患者生存的时间），存活时间为9.4 个月左右，治疗效果显著，对患者的病情有积极作用。伊布替尼是一种不可逆BTK小分子抑制剂，该药品通过活性位点占据抑制人B细胞中的BCR信号传导。2017年8月24日，伊布替尼正式获得中国食品药品监督管理总局（CFDA）批准，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）及套细胞淋巴瘤（MCL）患者。

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