2021年5月28日,美国食品和药品管理局(FDA)批准了首个针对KRAS基因突变的靶向药物Lumakras(Sotorasib)上市,其代号为AMG510,中文名为索托拉西布。目前索托拉西布批准的唯一适应症是KRAS基因G12C位点阳性的NSCLC,且经历过至少一种系统治疗。
在CodeBreak 100的一项II期临床研究试验中,纳入了124名KRAS基因G12C位点突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。纳入研究的患者至少经历过一次全身系统性治疗后病情进展,入组后给予索托拉西布960mg,36%的患者肿瘤明显缩小并达到临床部分缓解;58% 的患者治疗有效应答已经超过6个月;临床部分缓解患者的中位无进展生存期(PFS)为10.9个月,稳定期患者的PFS也达到了4个月。
基于上述有前景的临床数据,索托拉西布的审批得到了FDA的支持并加快进行。同时,FDA也批准了KRAS基因G12C位点试剂盒,该试剂盒通过检验患者血液样本以检测是否存在KRAS突变。
在2021年的ASCO会议上,宣布发表了关于索托拉西布的研究结果。研究对该药的疗效以及患者基因突变情况进行了比较分析,以此判断基因表达突变出现频率是否影响索托拉西布的疗效。患者使用索托拉西布进行有效治疗期间,通过第二代基因测序技术对KRAS基因G12C位点的突变信息进行分析处理,包含基因突变频率(MAF)、肿瘤组织突变负荷(TMB)等。结果表明,在索托拉西布治疗期间,任何亚组均可获得理想的有效缓解率。TP53基因和STK11基因的共突变不影响患者从索托拉西布的治疗中获益。TMB与治疗应答率无关,KRAS基因G12C位点的MAF也与治疗应答率无关。
索托拉西布具有较高的安全性。NSCLC患者治疗相关不良事件发生率为35.3% 。在推荐剂量范围内副作用低,无严重和致命的治疗相关不良事件,无患者因不良事件而停止治疗。索托拉西布的主要副作用为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝脏损伤和咳嗽。
FDA也给出了用药指导建议:
1. 如果患者出现间质性肺炎症状需要立即停药,如果患者确诊为间质性肺炎则需要永久停药。
2. 使用前应进行肝功能检查,如发生肝损伤应停用。
3.在使用该药期间,不宜使用抗酸剂及影响肝脏药物代谢的相关药物,即尽量不服用中药。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:索托拉西布(SOTORASIB/AMG 510)治疗胰腺癌的有效性和安全性如何?
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