2020年5月，美国食品药品监督管理局批准塞尔帕替尼(LOXO-292)用于治疗三种RET基因发生突变或融合的肿瘤一非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌和其他类型甲状腺癌。LOXO-292也成为首个获FDA批准的特异性RET抑制剂。塞尔帕替尼可选择性对KIF5B-RET或cCDC6-RET融合基因保持高活性水平，即对靶向RET融合基因高度敏感，RET蛋白构成性激活显示出抗肿瘤活性，从而提高RET融合基因阳性 NSCLC患者抗肿瘤疗效。此外，药物分子建模实验发现,塞尔帕替尼通过与三磷酸腺苷（ ATP）竞争结合，直接抑制RET自身磷酸化和RAS-MARK信号通路，继而抑制肿瘤细胞增殖。那么，塞尔帕替尼用法用量，什么时间吃比较好？

成人和12岁以上儿童患者的使用剂量跟据体重来决定最终使用剂量，如果体重小于50kg：120mg口服，每日两次，如果体重在50kg以上（包括50kg）：口服160 mg，每日两次。严重肝损害患者应相应减少塞尔帕替尼剂量。

塞尔帕替尼并没有一个好或者不好的服药时间，患者可在任意时间服用该药，有或没有食物都可，但一旦确定下用药时间，便不可再更改，塞尔帕替尼剂量应间隔 12 小时服用。如果患者在使用塞尔帕替尼期间使用了含有铝、镁、钙、二甲基硅油或缓冲药物的抗酸剂，请在服用抗酸剂前 2 小时或后 2 小时服用塞尔帕替尼。

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